颅内控制率100%!三代EGFR抑制剂BPI-7711疗效显著!

在2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上，上海倍而达药业公布了一项IIb期试验结果，旨在评估三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)Rezivertinib(BPI-7711)在EGFR T790M突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的疗效和安全性。

Rezivertinib是一种新型的三代EGFR-TKI，可选择性靶向特异性突变的EGFR，并在活性结合位点形成不可逆的共价结合。此外，它对EGFR del E746-A750、T790M以及EGFR L858R、T790M双突变，包括EGFR单突变均有高度选择性抑制作用，但对野生型EGFR的抑制作用相当弱。

临床数据

在这项单臂、开放标签、多中心IIb期临床研究(NCT03812809)，共纳入了226例经第一代/第二代 EGFR-TKI治疗后进展的局部晚期或转移性/复发性(经组织学/细胞学/血浆证实 EGFR T790M 突变)或原发性EGFR T790M突变非小细胞肺癌患者。入组患者每日口服一次 180mg Rezivertinib，直至疾病进展、出现不可接受的毒性或撤回同意。

在入组患者中，91例(40.3%)患者发生脑转移。此外，中位年龄为59.5岁;69%为女性患者;大部分患者(70.4%)的ECOG评分为1;64.2%的患者携带EGFR外显子19缺失、35.0%的患者为L858R突变;在120例(53.1%)患者的组织样本和116例(51.3%)患者的血浆样本中检测到EGFR T790M阳性突变。

主要终点是经盲态独立中心审评委员会(BICR)评估的客观缓解率(ORR);次要终点包括疾病控制率(DCR)、缓解持续时间(DOR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和安全性。

截止到2021年12月23日，在所有患者中，经盲态独立中心审评委员会(BICR)评估的ORR为64.6%，其中，部分缓解(PR)率为64.6%，疾病稳定(SD)率为25.2%，疾病进展(PD)率为4%。DCR为89.8%，中位DOR为12.5个月，中位PFS为12.2个月;中位OS为23.9个月。

在EGFR外显子19缺失患者中，ORR为72.4%，PR为72.4%，SD为16.6%，PD为5.5%。DCR为89%，中位PFS为12.4个月。

在EGFR L858R突变患者中，ORR为51.9%，PR为51.9%，SD为40.5%，PD为1.3%。DCR为92.4%，中位PFS为10.3个月。

对于基线时组织样本呈阳性的患者，ORR为70%，PR为70%，SD为23.3%，PD为3.3%。DCR为93.3%，中位PFS为13.9个月。

对于基线时血浆样本为阳性的患者，ORR为56.9%，PR为56.9%，SD为29.3%，PD为5.2%。DCR为86.2%，中位PFS为9.6个月。

此外，在91例中枢神经系统(CNS)转移患者中，29例患者至少有1个脑靶病变，其颅内ORR为69.0%，颅内DCR为100%。到CNS进展的时间为16.5个月。

Rezivertinib对EGFR T790M突变的局部晚期或转移性/复发性非小细胞肺癌患者显示出良好的疗效，并且安全性可控。

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