【前列腺癌】第二代AR抑制剂3期临床达主要终点

6月27日，海创药业宣布，其自主研发的第二代雄激素受体(AR)拮抗剂德恩鲁胺用于转移性去势抵抗性前列腺癌治疗的3期临床试验完成了预设的期中分析，独立数据监查委员会(IDMC)对结果审核后，判定试验达到预设的主要研究终点。海创药业表示将于近期向中国国家药监局药品审评中心(CDE)递交德恩鲁胺上市前的沟通交流申请。

前列腺癌是全球男性第二大最常确诊的恶性肿瘤。大多数确诊前列腺癌患者为局部前列腺癌，可通过手术或放疗进行治疗。当疾病转移或扩散时，则发展为转移性前列腺癌。前列腺癌细胞的生长具有雄激素依赖性，故转移性前列腺癌患者最初对雄激素剥夺治疗(ADT)治疗敏感。持续ADT治疗后仍然疾病进展的患者会发展为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。

徳恩鲁胺(HC-1119)是海创药业自主研发的第二代AR抑制剂，为恩扎卢胺的氘代化合物。它能够竞争性抑制雄激素与AR结合，阻断AR信号通路的传递，抑制前列腺癌细胞增殖，诱导前列腺癌细胞凋亡。

据海创药业公开资料介绍，由于碳-氘键的断裂更为困难，因此氘代化合物代谢速率变慢，可以增加活性药物的半衰期或/和暴露量，从而降低给药频率或给药剂量。这种替代还可以通过减少有毒代谢产物的形成，来降低毒性。临床及临床前结果显示，德恩鲁胺具有有效性高、安全性好、患者依从性更强的潜力。

针对徳恩鲁胺，海创药业在中国进行了4个独立的1期临床研究，结果初步证明了该药在人体中安全、有效。美国FDA和中国国家药监局(NMPA)均批准该药直接进入3期临床。该药早先已经在中国和全球开展了两项3期临床试验，包括：在海外进行的一项全球多中心3期临床试验，用于一线治疗mCRPC;以及一项中国3期临床试验，用于末线治疗阿比特龙/化疗后的mCRPC。

本次达到主要研究终点的即是在中国进行的一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，针对的受试者群体为经醋酸阿比特龙和多西他赛治疗失败或不可耐受或不适合多西他赛治疗的mCRPC患者。该研究由复旦大学附属肿瘤医院叶定伟教授担任主要研究者，37家研究中心参与试验，共计入组患者417例受试者。

根据海创药业新闻稿介绍，目前研究结果显示：徳恩鲁胺整体安全性良好，经徳恩鲁胺治疗后，患者的影像学无进展生存期(rPFS)达到预期并且具有显著统计学意义，显示该药可以显著降低mCRPC患者的疾病进展风险;总生存时间(OS)已观察到临床获益趋势并可以降低患者死亡风险。

海创药业创始人、董事长、总裁陈元伟博士表示，AR是前列腺癌治疗中经过临床验证的靶点，德恩鲁胺作为AR抑制剂，本次在中国的3期临床研究针对的是mCRPC患者的二、三线治疗，面向未满足的临床需求。德恩鲁胺是海创药业首个即将进入商业化的产品，其在本次中国3期临床研究中显示出的生存期获益令人喜悦。公司将更加积极地推动德恩鲁胺早日获批，为医生和患者提供新的治疗手段。

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